Antimicrobial Activity of Mononuclear and Bionuclear Nitrite Complexes of Platinum (II) and Platinum (IV)

Аннотация. Введение. Эволюционируя, патогенные микроорганизмы включают новые механизмы защиты против антибиотиков, вынуждая вести поиск новых антимикробных средств. Формы на основе комплексов, по сравнению со свободными лигандами, проявляют синергетический антимикробный эффект. Рассмотрены современные направления по созданию антимикробных систем. Цель работы – скрининг антимикробных свойств нитритных комплексов платины. Объекты и методы исследования. Антимикробную активность оценивали для пяти синтезированных комплексов платины (II) и платины (IV), моноядерных и биядерных, содержащих концевые и мостиковые нитритные лиганды, в отношении тест-культур Bacillus subtilis и Aspergillus niger с использованием диск-диффузионного метода и макрометода серийных разведений. Результаты и их обсуждение. Все исследуемые комплексы обладают способностью ингибировать метаболический рост микроорганизмов в разной степени, зависящей от состава, строения, термодинамической устойчивости комплекса, числа и заряда координационных центров, степени окисления платины. Более выраженная активность проявилась против Aspergillus niger. Комплекс-неэлектролит Pt+2, содержащий концевые и мостиковые NO2 –-лиганды, проявляет меньшую активность, чем катионный комплекс Pt+2, содержащий только мостиковые NO2 –-лиганды. Самой высокой антибактериальной активностью обладает биядерный комплекс PtIV-PtII [(NH3)2 (NO2)2Pt (μ-NO2)2Pt (NH3)2](NO3)2. МИК составила > 125 мкм. Выводы. Полиядерные комплексы содержат два или более платиновых центра, способны ковалентно связываться с ДНК, образовывать совершенно иной вид аддуктов ДНК, по сравнению с моноядерными комплексами, формировать сшивки между цепями с фиксацией на различных участках. Октаэдрические комплексы платины, по сравнению с плоскоквадратными, способны действовать как пролекарства, восстанавливаясь внутри или вне бактериальной клетки. Дальнейшие исследования будут нацелены на композиционные смеси комплексов с известными антимикробными агентами, и в отношении других штаммов бактерий.