N-（氨基吡啶）苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性

为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在前期研究发现活性结构A和B的基础上，设计合成了N-（2-氨基-4-吡啶）苯甲酰胺类（A类）化合物和N-（2-氨基-3-吡啶）苯甲酰胺类（B类）化合物各16个。32个目标化合物的结构经^1H NMR及HR-MS分析确证。体外抑HDACs活性研究表明，除V-20、V-21外，其余30个化合物在200μmol．L^-1下均表现出一定的抑酶活性。对各肿瘤细胞株的体外抗增殖作用研究表明，化合物V-30、V-31、V-32对Hut78、JurkatE6—1、A549、K562及MDA—MB-435s5种肿瘤细胞具有良好的抑制活性。